商品介绍
A 804598
Axon 2182
CAS [1125758-85-1]
MF C19H17N5MW 315.37
- Purity:99%
- Optical purity:>99% e.e.
- Soluble in DMSO
Description
Potent and selective P2X7 antagonist (IC50 values 10 nM, 9 nM, and 11 nM for rat, mouse, and human receptors respectively). A 804598 potently blocked agonist stimulated release of IL-1β and Yo-Pro uptake from differentiated THP-1 cells that natively express human P2X7 receptors.In another study, A 804598 was found to produce a concentration-dependent inhibition of BZ-ATP-stimulated calcium influx (IC50 value 28.71 nM)in cells expressing the rat recombinant P2X7 receptor; a useful tool for autoradiographic localization of P2X7 receptors in the rat brain and spinal cord.
| D.L. Donnelly-Roberts et al. [3H]A-804598 ([3H]2-cyano-1-[(1S)-1-phenylethyl]-3-quinolin-5-ylguanidine) is a novel, potent, and selective antagonist radioligand for P2X7 receptors. Neuropharm. 2009, 56, 223–229. |
| S.L. Able et al. Receptor localization, native tissue binding and ex vivo occupancy for centrally penetrant P2X7 antagonists in the rat. Br. J. Pharmacol. 2011, 162, 405–414. |
- Certificate of Analysis
- Material Safety Data Sheet
ApoptosisCell Signaling & OncologyCNSPain & InflammationP2X7Unclassified
Potent and selective P2X7 antagonist
Chemical name
(S)-2-cyano-1-(1-phenylethyl)-3-(quinolin-5-yl)guanidine
Parent CAS No.
[1125758-85-1]
品牌介绍
Axon Medchem的业务之一，是独有的Axon Ligands配体库，在世界范围内，被认为是药物研发的标准。这其中，针对850余种生物靶标（包括细胞信号、基因转录、凋亡、细胞周期调控、CNS等），Axon Medchem拥有多达2000余种小分子抑制剂或调节剂。除了配体库，Axon Medchem还是欧洲著名的CRO公司，主要针对生物活性分子和药物类似分子展开合成及协议开发工作，在过去的10年中，Axon Medchem已经发现了多种潜在药物分子，并在生物医药界享有一定的声誉。
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